Laboratoire de Chimie Thérapeutique (Medicinal Chemistry lab.)
UMR 990 INSERM

CONTACTS :

Directeur (Director) : Professor Michel MADESCLAIRE
Directeur-Adjoint (Assistant-Director) : Professor Pascal COUDERT (Responsable du Master « Sciences du Médicament »)

ADRESSE :

Laboratoire de Chimie Thérapeutique
Faculté de Pharmacie
28, Place Henri Dunant
BP 38 63001 Clermont-Ferrand Cedex FRANCE

Tél. -Phone : (33) 04 73 17 79 86

Statut de l'équipe : UMR 990 INSERM

Mots clés (Keywords): Alkylating agents, Antimetamolites, Antitumor drugs, Antineoplastic agents, Chlorambucil, 5-Fluorouracil, Fluorodeoxyglucose.

EFFECTIFS :

Enseignants-chercheurs :

Michel MADESCLAIRE Dr PhD, Professor
Pascal COUDERT Dr PhD, Professor
Valérie WEBER Dr PhD, Assistant Professor
Caroline DECOMBAT Dr PhD, Assistant Professor

Personnel :

Anne-Marie PASCAL Secrétaire

Annie FOURNIER Adjoint Technique
Jean-Jacques MOURDON AST

ENSEIGNEMENTS :

UNIVERSITE D’AUVERGNE – Faculté de Pharmacie -

- ENSEIGNEMENT THEORIQUE -

q FORMATION COMMUNE DE BASE

· 3^ème année de Pharmacie : Médicaments de Synthèse, structures et classes thérapeutiques I (31 h)

· 4^ème année de Pharmacie : Médicaments de Synthèse, structures et classes thérapeutiques II (30 h)

Une aide à la mémorisation de la structure des principes actifs (Pr. P. COUDERT, Dr. M. VAN DELFT) figurant dans le cours de 3^e et 4^e année de Pharmacie peut être obtenue en téléchargeant le logiciel disponible à l’adresse suivante : www.chthera.fr

q UNITES D’ENSEIGNEMENT et ENSEIGNEMENT POST-UNIVERSITAIRE

· Licence Professionnelle Industries chimiques et pharmaceutiques : outils de production industrielle, option formulation, développement et ingénierie pharmaceutique (12h)

· Licence de Biologie Cellulaire et Physiologie mention Nutrition (L2) : Principales classes thérapeutiques (22 h), RSA (3 h)

· 3^ème année de Pharmacie : Unité d’Enseignement P4 Conception de Nouveaux Principes Actifs et Etudes de leurs voies de Métabolisme (40 h)

· 4^ème année de Pharmacie : Unité d’Enseignement F3 Pré formulation du principe actif (8h)

· 5^ème année de Pharmacie : UE 3A Conception et créativité du médicament (8 h)

· 6^ème année de Pharmacie : UE 6.6 Pharmacie Vétérinaire (8 h)

· Master M1 Sciences de la Vie et de la Santé et 6^ème année de Pharmacie, UE 4.1 : Optimisation de principes actifs (20 h)

· Master M1 Sciences de la Vie et de la Santé : Conception de Nouveaux Principes Actifs et Etudes de leurs voies de Métabolisme (40 h)

· Diplôme d’Université : Médicaments du diabète de type II (1 h)

- ENSEIGNEMENT DIRIGE -

q FORMATION COMMUNE DE BASE

· 3^ème année de Pharmacie : Médicaments de Synthèse, structures et classes thérapeutiques I (4 h)

· 4^ème année de Pharmacie : Médicaments de Synthèse, structures et classes thérapeutiques II (2 h)

q UNITES D’ENSEIGNEMENT

· 3^ème année de Pharmacie : Unité d’Enseignement P4 Conception de Nouveaux Principes Actifs et Etudes de leurs voies de Métabolisme (10 h)

· 5^ème année de Pharmacie : UV I.5.1 Conception de Molécules actives et Etudes de leurs voies de Métabolisme (6 h)

· 5^ème année de Pharmacie : UV I.2.1 Bases du dossier pharmaceutique européen (3 h)

· Master M1 Sciences de la vie et de la Santé et 6^ème année de Pharmacie, UE 4.1 : Optimisation de principes actifs (6 h)

· Master M2 Sciences de la vie et de la Santé : Analyse de données et Drug design (22 h)

- ENSEIGNEMENT PRATIQUE -

q FORMATION COMMUNE DE BASE

· 2^ème année de Pharmacie : TP Gestes de base en chimie (6 h)

· 2^ème année de Pharmacie : TP d’Instrumentation : Infra-rouge (3 h)

· 2^ème année de Pharmacie : TP Caractères Organoleptiques (1h30)

· 3^ème année de Pharmacie : TP Spécifiques de Chimie Thérapeutique (16 h)

q UNITES D’ENSEIGNEMENT

· 4^ème année de Pharmacie : Unité d’Enseignement F3 Pré formulation de Principes Actifs (4h)

UNIVERSITE BLAISE PASCAL

- ENSEIGNEMENT THEORIQUE -

q FORMATION COMMUNE DE BASE

· Ecole Nationale Supérieure de Chimie ENSCCF : Option COFI. Les grandes classes de médicaments : relations structure-activité, stratégies thérapeutiques (35h)

STAGES PROPOSES AU LABORATOIRE

· Stages de Licence

· Stages de Master « Sciences du Médicament »

ORGANISATION DE MODULES D’ENSEIGNEMENT ET DE DIPLÔMES DE 3^e CYCLE

Le service de Chimie Thérapeutique a la responsabilité de l’organisation des enseignements suivants :

· Unité d’Enseignement P4 Conception de Nouveaux Principes Actifs et Etudes de leurs voies de Métabolisme (80h)

· Master M1 « Sciences du Médicament » : Conception de Nouveaux Principes Actifs et Etudes de leurs voies de Métabolisme (40h), Optimisation de principes actifs (50 h)

· Master M2 « Sciences du Médicament » : Analyse de données et Drug design (40 h)

PUBLICATIONS :

§ Nifuroxazide photodecomposition : identification of the (Z)-isomer by ¹H-NMR study, N. BOUSSAC, M.J. GALMIER, G. DAUPHIN, M. MADESCLAIRE and C. LARTIGUE, Microchim. Acta, 2003, 141, 179-181.

§ Regioselective interaction of some symmetrical ketones with (1S, 2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol, M. MADESCLAIRE, P. COUDERT, V. P. ZAITSEV and Yu. V. ZAITSEVA, Chem. Het. Comp., 2004, 10, 40, 1310-1314.

§ New 3- and 4-Hydroxyfuranones as Anti-Oxidants and Anti-Inflammatory Agents, V. WEBER, C. RUBAT, E. DUROUX, C. LARTIGUE, M. MADESCLAIRE and P. COUDERT, Bioorg. Med. Chem., 2005, 13, 4552-4564.

§ Synthesis of 2-oxazolidinones from (1S,2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol, M. MADESCLAIRE, P. COUDERT, V. P. ZAITSEV and J. V. ZAITSEVA, Chem. Het. Comp., 2006, 42, 4, 506-511.

§ Diastereoselective reaction of (1S,2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol with aromatic aldehydes. Synthesis of (1R,2R,4S,5S,8S)-2,8-diaryl-4-(4-nitrophenyl)-1-aza-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octanes, M. MADESCLAIRE, P. COUDERT, V. GAUMET, V. P. ZAITSEV and Yu. V. ZAITSEVA, Chem. Het. Comp., 2006, 42, 5, 665-670.

§ X-Ray structural analysis of (1R,2R,4S,5S,8S)-2,8-bis(4-chlorophenyl)-4-(4-nitrophenyl)-1-aza-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octanes, M. MADESCLAIRE, P. COUDERT, V. GAUMET, V. P. ZAITSEV and Yu. V. ZAITSEVA, Chem. Het. Comp., 2006, 42, 6, 813-817.

§ Brevet n° 06291157.3 déposé le 17/07/06 suivi d’une demande internationale de PCT (PCT/IB2007/002022) déposé le 17/07/07 en partenariat avec INSERM Transfert, V. Weber et J.C. MADELMONT.

§ Synthesis of isomeric 2-oxazolidinones from (1R,2R)- and (1S,2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediols, M. MADESCLAIRE, V.P. ZAITSEV, J.V. ZAITSEVA and S. K. SHARIPOVA, Chem. Het. Comp., 2007, 43, 1325.

§ (2R,3S)-2-Ammonio-3-hydroxy-3-(4-nitrophenyl)propanoic acid chloride monohydrate, V. GAUMET, V. WEBER, V.P. ZAITSEV and M. MADESCLAIRE, Acta Cryst., 2008, E64, o1003-o1004.

§ Synthesis and cytotoxic properties of new fluorodeoxyglucose-coupled chlorambucil derivatives, B. REUX, V. WEBER, M-J GALMIER, M. BOREL, M. MADESCLAIRE, J-C. MADELMONT, E. DEBITON, P. COUDERT, Bioorg. Med. Chem., 2008, 16, 5004-5020.

§ Evaluation of Radiolabeled (Hetero)aromatic Analogues of N-(2-diethylaminoethyl)-4-iodobenzamide for Imaging and Targeted Radionuclide Therapy of Melanoma, J.M. CHEZAL, J. PAPON, P. LABARRE, C. LARTIGUE, M.J. GALMIER, C. DECOMBAT, O. CHAVIGNON, J. MAUBLANT, J.C. TEULADE, J.C. MADELMONT, N. MOINS, J. Med. Chem., 2008, 51, 3133-3144.

§ Preclinical investigation of tolerance and antitumour activity of new fluorodeoxyglucose-coupled chlorambucil alkylating agents, E. MIOT-NOIRAULT, B. REUX, E. DEBITON, J-C. MADELMONT, J-M. CHEZAL, P. COUDERT, V. WEBER, Invest. New Drugs., 2010, DOI 10.1007/s10637-009-9371-0.

+Dernière mise à jour le 17/02/2010